杀虫剂的发展经历了漫长的无机杀虫剂时期和高速发展的有机杀虫剂时代。

1945年以前，农用杀虫剂以无机杀虫剂为主，如含砷、氟、硫等的一些无机化合物。卫生杀虫剂也是这类无机化合物，如含砷的亚砷酸钠加糖、面配成的毒饵诱杀苍蝇，将巴黎绿投入水中杀灭蚊幼。硼砂、硼酸制成的毒饵灭蟑和灭蝇。由于这类杀虫剂对人畜高毒，使用上不安全，且在环境中不易分解，易造成环境污染等原因，随着有机杀虫剂的出现，目前除个别品种外，大部分已不再使用。

1945年前后，相继出现高效低毒的有机氯杀虫剂，如DDT、六六六、林丹、三氯杀虫酯等。有机氯杀虫剂问世，使化学农药从无机化合物的低效阶段，进入到有机化合物的高效阶段。但有机氯杀虫剂性质稳定，残留时间长，对环境造成危害，并能在人畜体内蓄积，故从20世纪70年代起以DDT为首的有机氯杀虫剂的许多种类已逐渐被禁止或限制使用。

20世纪40年代开始，有机磷杀虫剂的一些品种逐渐开发应用，由于这类杀虫剂杀虫效果好并且合成工艺简单，成本低廉，因此发展很快，产量迅速增加，目前居多类杀虫剂的首位。20世纪50年代，氨基甲酸酯类高效杀虫剂逐渐发展起来。由于有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯类杀虫剂具有击倒力强、杀虫效力高而逐渐代替有机氯杀虫剂被广泛应用于农林和卫生害虫的防治。20世纪70年代起，杀虫剂进入超高效拟除虫菊酯类杀虫剂的发展阶段。氯菊酯的成功合成，使我国杀虫剂事业步入新的辉煌，在随后的30年里拟除虫菊酯工业迅速发展，现在我国已有近50种拟除虫菊酯原药登记生产，并且向提高质量和开发新类型药物发展。